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Dovrebbe sovradosaggio causare ipotensione, il paziente deve essere immediatamente posto in posizione supina, la testa verso il basso. Altre misure di sostegno devono essere eseguite, se ritenuto opportuno nei singoli casi. Poiché la doxazosina è fortemente legato alle proteine, la dialisi non è indicata. 5. PROPRIETÀ FARMACOLOGICHE 5.1 ​​Proprietà farmacodinamiche Doxazosin è un potente e selettivo post-giunzionale antagonisti alfa-1-adrenergici. La somministrazione di Cardura XL per pazienti ipertesi causa una riduzione clinicamente significativa della pressione sanguigna a causa di una riduzione della resistenza vascolare sistemica. Questo effetto si pensa che il risultato di un blocco selettivo degli alfa-1-adrenergici situate nel sistema vascolare. Con il dosaggio una volta al giorno, riduzioni clinicamente significative della pressione sanguigna sono presenti in tutto il giorno e 24 ore dopo la somministrazione. La maggior parte dei pazienti risulta controllata con la dose iniziale. Nei pazienti con ipertensione, la diminuzione della pressione del sangue durante il trattamento con Cardura XL è stata simile in entrambi in posizione seduta che in piedi. I soggetti trattati con compresse immediato rilascio doxazosina possono essere trasferiti al Cardura XL 4mg e aumentando la dose in base alle esigenze. Doxazosina ha dimostrato di essere privo di effetti metabolici negativi ed è adatto per l'uso in pazienti con diabete mellito coesistenti, gotta e resistenza all'insulina. Doxazosin è adatto per l'uso in pazienti con co-esistente asma, ipertrofia ventricolare sinistra e nei pazienti anziani. Il trattamento con doxazosina ha dimostrato di provocare la regressione dell'ipertrofia ventricolare sinistra, l'inibizione dell'aggregazione piastrinica e una maggiore attività di attivatore tissutale del plasminogeno. Inoltre, doxazosina migliora la sensibilità all'insulina nei pazienti con insufficienza. Doxazosin, oltre al suo effetto antipertensivo, ha in studi a lungo termine hanno prodotto una modesta riduzione del colesterolo totale plasmatico, colesterolo LDL e trigliceridi e quindi può essere di particolare beneficio per i pazienti ipertesi con iperlipidemia concomitante. La somministrazione di Cardura XL per i pazienti con risultati BPH sintomatica in un miglioramento significativo dell'urodinamica e sintomi. L'effetto di BPH si pensa che il risultato di un blocco selettivo degli alfa-adrenocettori situati nello stroma muscolare, capsule e della vescica collo prostatica. 5.2 Proprietà farmacocinetiche Assorbimento: Dopo la somministrazione orale di dosi terapeutiche, Cardura XL è ben assorbita con livelli ematici di picco raggiunti gradualmente a 8 a 9 ore dopo la somministrazione. I livelli plasmatici di picco sono circa un terzo di quelli della stessa dose di compresse immediato rilascio doxazosina. I livelli minimo a 24 ore sono invece simili. rapporto picco / minimo di Cardura XL è meno della metà di compresse immediato rilascio doxazosina. Allo stato stazionario, la biodisponibilità relativa della doxazosina da Cardura XL rispetto alla forma a rilascio immediato era del 54 alla dose di 4 mg e 59 alla dose di 8 mg. studi farmacocinetici con Cardura XL negli anziani non hanno evidenziato alterazioni significative rispetto ai pazienti più giovani. Biotrasformazione / eliminazione: L'eliminazione plasmatica è bifasica con l'eliminazione emivita di 22 ore, fornendo così la base per il dosaggio una volta al giorno. Doxazosina è metabolizzata estensivamente con 5 escreto come farmaco immodificato. studi farmacocinetici con la doxazosina nei pazienti con insufficienza renale non hanno evidenziato alterazioni significative rispetto ai pazienti con funzione renale normale. Ci sono solo dati limitati nei pazienti con insufficienza epatica e sugli effetti di farmaci noti per influenzare il metabolismo epatico (per esempio cimetidina). In uno studio clinico in 12 soggetti con insufficienza epatica moderata, la somministrazione di una singola dose di doxazosina ha determinato un aumento dell'AUC di 43 e una diminuzione della clearance orale apparente di 40. Circa il 98 di doxazosina è legato alle proteine ​​plasmatiche. La doxazosina è metabolizzata principalmente da O-demetilazione e idrossilazione. 5.3 Dati preclinici di sicurezza I dati preclinici non rivelano rischi particolari per l'uomo sulla base di studi animali convenzionali in sicurezza farmacologica, tossicità a dosi ripetute, genotossicità e cancerogenicità. Per ulteriori informazioni, vedere paragrafo 4.6. 6. INFORMAZIONI FARMACEUTICHE 6.1 Elenco degli eccipienti ossido di polietilene, cloruro di sodio, ipromellosa, rosso ossido ferrico (E172), biossido di titanio (E171), magnesio stearato, acetato di cellulosa, Macrogol, smalto farmaceutico, ossido di ferro nero (E172), idrossido di ammonio e glicole propilenico.