Saturday, September 3, 2016

Cloramfenicolo 101






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Il cloramfenicolo cloramfenicolo è un antibiotico ad ampio spettro. È attivo contro un'ampia varietà di organismi. Esso interferisce con la produzione di proteine ​​che i batteri devono moltiplicarsi. Ciò inibisce la capacità dei batteri di crescere e quindi blocca la diffusione dell'infezione. Cloramfenicolo è efficace contro un'ampia varietà di microrganismi, ma a causa di gravi effetti collaterali (ad esempio danni al midollo osseo) negli esseri umani, esso è solitamente riservato per il trattamento di infezioni gravi e pericolose per la vita (ad esempio febbre tifoide). E 'utilizzato anche in collirio o pomata per il trattamento di congiuntivite batterica. casi cloramfenicolo di leucemia sono stati attribuiti ad uso precoce di cloramfenicolo. A causa della sua tossicità, cloramfenicolo è raramente prescritto per infezioni che possono essere trattati con altri antibiotici. È usato come una terapia alternativa per trattare la febbre tifoide, alcune forme di meningite, e le infezioni rickettsie come la febbre delle Montagne Rocciose e il tifo. Cloramfenicolo è comunemente utilizzato nella ricerca biologica per studiare la sintesi proteica. Chloromycetin è un nome commerciale per il cloramfenicolo. Il cloramfenicolo è un antibiotico che è stato originariamente derivato dal batterio Streptomyces venezuelae ed è attualmente prodotta sinteticamente. Il cloramfenicolo è ora per sintesi chimica, ma in origine è stato ottenuto da Streptomyces venezuelae. La struttura è abbastanza semplice ed è formata da tre parti un anello di benzene con una catena laterale NO2, un gruppo acile e tra questi due gruppi centro della molecola, propandiolo. Il propandiolo è responsabile dell'effetto antimicrobico di Cloramfenicolo. Sostituzione del centro della molecola provoca la perdita di attività antimicrobica, che cambiamenti nella anello benzenico o un gruppo acilico no. L'effetto batteriostatico di cloramfenicolo è basata sulla inibizione della sintesi proteica batterica. L'antibiotico si lega in modo reversibile al 70S ribosomi, ma non 80S ribosomi. Cloramfenicolo si lega anche ai ribosomi mitocondriali ed è quindi tossica per le cellule eucariotiche. Il sito di legame per il cloramfenicolo, la proteina L16, si trova sulla subunità 50S del ribosoma. Il legame di Cloramfenicolo impedisce la formazione di un legame peptidico tra la fine aminoacidica di acil-tRNA e la catena polipeptidica già esistente. Il cloramfenicolo lega vicino alla A-sito, evitando peptidiltransferasi di attaccarsi alla fine aminoacidica del t-RNA. Ciò impedisce la formazione di catene polipeptidiche superiori alle tre amminoacidi. Cloramfenicolo si lega in modo reversibile con la grande subunità ribosomiale dei batteri e eucarioti. Il ribosoma batterico (e eucarioti ribosoma mitocondriale) è più sensibile, ma la sintesi proteica è anche diminuita in pazienti trattati con il farmaco come la concentrazione aumenta. Si lega all'enzima peptidiltransferasi per inibire il trasferimento del polipeptide al successivo amminoacido che occupa il sito. La presenza di cloramfenicolo in questo sito può interferire con il legame di lincosamidi (ad esempio clindamicina) e macrolidi (ad esempio eritromicina) che si legano in corrispondenza o in prossimità dello stesso sito. Questo scrittore non vede che questo è un problema importante perché tutti sono statici in ogni caso così l'inibizione globale di attività non dovrebbe essere un problema. Esso tuttavia sottolineano il fatto che si può sprecare droga e aumentando la possibilità di reazioni utilizzando una combinazione di questi tre farmaci.




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